نالتروکسان به عنوان داروی کمکی برای درمان معتادانی به کار می‌رود که به تریاک اعتیاد دارند. همچنین در درمان اعتیاد به الکل مصرف می‌شود. نالتروکسان در واقع عملکردی آنتاگونیستی دارد.آنتاگونیست‌های گیرنده‌های اپیوئیدی معمولاً در مطالعات پیش بالینی برای تعیین چرایی یک پاسخ خاص که توسط سیستم اپیوئیدی اندوژن میانجی گری می‌شود مورد استفاده قرار میگیرند. این داروها همچنین برای از بین بردن اثرات مصرف بیش از حد مواد مخدر مورد استفاده قرار می¬گیرند. نالوکسان شایع‌ترین آنتاگونیست مورد استفاده است، که در یک شیوه ی رقابتی به گیرنده‌های اپیوئیدی μ متصل می‌شود.